Química Orgánica, Química Farmacéutica

Asignatura de contenido fundamental y continuación de la asignatura Química Farmacéutica I en el estudio de la química de los fármacos, tanto en el ámbito teórico como en el práctico.

Se  aborda  el  estudio  sistematizado  de  los  fármacos  agrupados  en  función  de  sus mecanismos de acción y utilidad terapéutica.

Parte I: Fármacos relacionados con neurotransmisores, mediadores e iones.(22h)

Tema 1.- Fármacos moduladores de la respuesta colinérgica. (3h)

     Introducción. Agonistas y antagonistas muscarínicos. Agonistas y antagonistas nicotínicos.

Tema 2.- Fármacos moduladores de la respuesta adrenérgica. (3h)

     Introducción. Agonistas adrenérgicos. Antagonistas adrenérgicos.

Tema 3.- Fármacos moduladores de las respuestas dopaminérgica y serotonérgica. (3h)

     Introducción.   Agonistas   y   antagonistas   dopaminérgicos.   Agonistas   y   antagonistas serotonérgicos.

Tema  4.-  Fármacos  moduladores  de  la  biosíntesis,  liberación,  recaptación  y  el metabolismo de aminas neurotransmisoras. (2h)

     Introducción. Moduladores de la biosíntesis y liberación. Inhibidores de la recaptación. Inhibidores del metabolismo.

Tema 5. Fármacos moduladores de la respuesta mediada por la histamina y la adenosina. (3h)

     Introducción. Antagonistas H1. Antagonistas H2. Agonistas y antagonistas de adenosina

Tema 6. Fármacos moduladores de la neurotrasmisión por aminoácidos. (2h)

     Introducción. Benzodiazepinas y relacionados. Otros fármacos.

Tema 7. Fármacos que actúan sobre los receptores opioides. (3h) 

     Alcaloides del opio. Agonistas y antagonistas de opiáceos. Morfinanos. Benzomorfanos. Otros fármacos de síntesis.

Tema 8. Fármacos que regulan el transporte de iones. (3h)

     Reguladores de los canales de sodio. Reguladores de los canales de calcio. Reguladores de los canales de potasio. Reguladores del intercambio iónico.

Parte II: Hormonas y fármacos relacionados.(7h) 

Tema 9. Eicosanoides y fármacos relacionados. (3h)

     Fármacos relacionados con prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. Inhibidores de cicloxigenasas.

Tema 10. Esteroides. Naturaleza y obtención. (2h)

     Estructura y biosíntesis de esteroides: materias primas e intermedios. Modificaciones estructurales y semisíntesis. Síntesis total de fármacos esteroides.

Tema 11. Inhibidores de la biosíntesis de esteroides. (1h) 

     Inhibidores de la biosíntesis de Colesterol. Inhibidores de la biosíntesis de ergosterol. Inhibidores de la biosíntesis de las hormonas sexuales. Calciferoles y compuestos relacionados.

Tema 12. Esteroides y fármacos relacionados. (1h)

     Estrógenos. Andrógenos. Corticoides.

Parte III: Fármacos relacionados con el ácido fólico y los ácidos nucleicos (4h)

Tema 13. Inhibidores de la biosíntesis del ácido tetrahidrofólico. (1h)

     Introducción. Inhibidores de la dihidropteroato sintetasa. Inhibidores de la dihidrofolato reductasa.

Tema 14. Fármacos que actúan sobre la biosíntesis de ácidos nucléicos. (2h) 

     Análogos de las bases nitrogenadas. Análogos de nucleósidos. Inhibidores no nucleosídicos de polimerasas y transcriptasas.

Tema 15. Fármacos que actúan sobre los ácidos nucleicos. (1h) 

     Fármacos de unión covalente a los ácidos nucleicos. Fármacos de unión no covalente al ADN. Agentes que hidrolizan los ácidos nucleicos.

Parte IV: Otros fármacos (5h)

Tema 16. Inhibidores de proteasas, esterasas y glicosidasas. (1h) 

     Inhibidores de las proteasas. Inhibidores de las esterasas. Inhibidores de las neuraminidasas.

Tema 17. Fármacos que afectan a la biosíntesis o la estabilidad de la envoltura celular. (2h)

     Penicilinas. Cefalosporinas. Otros antibióticos betalactámicos. Otros fármacos que afectan a la envoltura celular.

Tema 18. Inhibidores de la síntesis proteica. (1h)

     Introducción. Tetraciclinas. Macrolidas. Aminoglicósidos.

Tema 19. Otros inhibidores enzimáticos. (1h) 

     Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Inhibidores del transporte tubular renal. Inhibidores de la biosíntesis del ácido úrico. Otros.

Contenidos de las prácticas de laboratorio:

-Síntesis de fármacos establecidos

-Visualización y manejo de complejos de interacción fármaco-diana

(CE-1) Competencias de habilidad: Habilidad para encontrar semejanzas entre grupos de fármacos con un mismo perfil. Habilidad para derivar un farmacóforo de un conjunto de sustancias. Habilidad para diseñar transformaciones químicas de fármacos encaminadas a mejorar su interacción con el receptor. Habilidad para diseñar transformaciones químicas de fármacos encaminadas a mejorar su comportamiento farmacocinético. Habilidad para diseñar transformaciones químicas de fármacos encaminadas a mejorar la estabilidad de los  fármacos en el organismo. Capacidad de estimar posibles riesgos existentes en un laboratorio de química orgánica.

(CE-2) Competencias de conocimiento: Conocimiento de la naturaleza y comportamiento de los grupos funcionales en moléculas orgánicas.

(CE-3)  Competencias  de  actitudes:  Imaginación,  esfuerzo  personal,  colaboración  en equipo.

INSTRUMENTALES

• (CT-1)Capacidad de aplicar los conocimientos a la práctica.

PERSONALES

• (CT-2)Capacidad de crítica y autocrítica.

SISTÉMICAS

• (CT-3)Capacidad de adaptarse a nuevas situaciones. Capacidad de aprender

Introducción a la Química Terapéutica., Antonio Delgado Cirilo, Ediciones Díaz De Santos, S.A. ISBN: 84-7978-601-9

Introducción a la Síntesis de Fármacos, Antonio Delgado, Editorial Síntesis, ISBN 84- 9756-029-9

Se recomendarán páginas-web que estén especializadas en la enseñanza y divulgación de la Química Farmacéutica

Clases prácticas de laboratorio y en aula de informática: (CE-1, CE-2, CE-3, CT-1, CT-2)

• Realización obligatoria dentro de los grupos que se convoquen a lo largo del curso (condición necesaria para aprobar la asignatura). Para poder realizar las prácticas de laboratorio, los estudiantes deberán ir provistos de bata de laboratorio, gafas de laboratorio, espátula y tijeras de laboratorio.
• Se realizará una evaluación al terminar las sesiones de clase de laboratorio y de aula de informática.

Evaluación continua: (CE-1, CE-2, CE-3, CT-2)

• Asistencia y participación en las clases de teoría y en los seminarios.

Exámenes escritos: (CE-1, CE-2)

• Habrá 2 exámenes escritos sobre el contenido de las clases teóricas. Cada una de las pruebas tendrá una duración de aproximadamente tres horas. Podrá contener preguntas de teoría,  ejercicios y problemas similares a los que se trabajen en los seminarios. Adicionalmente se realizarán pruebas de avaluación de corta duración sobre los contenidos de los seminarios. (CE-1, CE-2)
• El primer examen comprenderá los contenidos de la parte I del programa de teoría y los contenidos de los seminarios relacionados con estos temas. El segundo examen comprenderá los contenidos de las partes II, III y IV del programa de teoría y los contenidos de los seminarios relacionados con estos temas.
• El examen de recuperación comprenderá las partes no superadas de la asignatura (teoría y prácticas).

Para superar la asignatura será necesario:

• Obtener una calificación global igual o superior 5
• Las calificaciones de las distintas partes de la asignatura sólo podrán ser compensadas cuando cada una de ellas sea superior a 4. No obstante deben de superarse de forma independiente los exámenes de teoría y de prácticas con una calificación igual o superior a 5.

La calificación global se obtendrá calculando la media ponderada según los siguientes criterios:

1. Prácticas: 15%.
2. Primer examen de teoría (Parte I): 40%
3. Segundo examen de teoría (Partes II, III, IV): 30%
4. Evaluación continua: 15%:
   • Asistencia y participación en las clases y los seminarios..
   • Ejercicios escritos de control en los seminarios y en las clases de grupo grande.

Descritos en el apartado anterior

Esfuerzo personal por parte del estudiante para superar de forma brillante las evaluaciones efectuadas

Un mayor esfuerzo personal por parte del estudiante para superar de forma brillante las evaluaciones  efectuadas